Bayer bringt klinische Studien zu Riociguat voran
Vorstellung positiver Phase-II-Ergebnisse bei European Respiratory Society Jahrestagung / Phase-III-Studien sollen noch 2008 beginnen
Aufgrund vielversprechender Phase-II-Ergebnisse will Bayer Schering Pharma mit dem Medikament Riociguat (BAY 63-2521) noch im Jahr 2008 ein Phase-III-Programm starten. Riociguat ist das erste Präparat einer neuen Klasse von gefässerweiternden Substanzen – den Stimulatoren der löslichen Guanylatcyclase (sGC). Der als Tablette einzunehmende Wirkstoff wird derzeit als neuer Therapieansatz bei verschiedenen Formen des Lungenhochdrucks untersucht. Im Vergleich zu den Ausgangswerten zeigte sich in einer Phase-II-Studie eine signifikante Verbesserung der körperlichen Belastungsfähigkeit für Patienten mit chronisch thromboembolischer pulmonaler Hypertonie (CTEPH) und pulmonaler arterieller Hypertonie (PAH). Für diese Erkrankungen sollen noch bis Ende 2008 Phase-III-Studien beginnen.
Die Daten wurden bei einem Satellitensymposium von Bayer Schering Pharma anlässlich des Jahreskongresses der European Respiratory Society (ERS) in Berlin vorgestellt und stammen aus einer 12-wöchigen, unkontrollierten Studie der Phase II. Neben der verbesserten körperlichen Belastungsfähigkeit profitierten die Patienten auch – verglichen mit den Ausgangswerten – signifikant in Bezug auf eine Reihe weiterer sogenannter hämodynamischer Parameter, wie beispielweise den Gefässwiderstand in der Lunge, die Herzleistung und den Blutdruck in der Lungenarterie. Riociguat wurde in der Studie gut vertragen und hatte ein günstiges Sicherheitsprofil. Die vollständigen Daten der Studie sollen anlässlich der Internationalen Konferenz der American Thoracic Society (ATS) im Mai 2009 in San Diego (Kalifornien, USA) vorgestellt werden.
„Riociguat hat das Potenzial, die eingeschränkten Behandlungsmöglichkeiten des Lungenhochdrucks zu überwinden“, sagte Dr. Kemal Malik, Leiter des Bereichs Global Development und Mitglied des Executive Committee von Bayer HealthCare. „Wir expandieren in Bereiche mit einem grossen medizinischen Bedarf. Riociguat ist ein gutes Beispiel für die innovativen Therapieansätze, an denen Bayer auf dem Gebiet der kardiovaskulären Erkrankungen arbeitet.“
„Lungenhochdruck ist eine lebensbedrohliche Erkrankung. Für die meisten Patienten gibt es immer noch keine ausreichende Therapieoption“, erklärte Studienleiter Prof. Hossein Ardeschir Ghofrani, Leiter der Abteilung Pulmonale Hypertonie im Bereich Innere Medizin des Universitätsklinikums Giessen. „Die positiven Studienergebnisse mit Riociguat sind sehr ermutigend. Wenn sich diese in den kommenden Phase-III-Studien bestätigen sollten, wäre das eine sehr gute Nachricht für Patienten mit pulmonaler Hypertonie und deren behandelnde Ärzte.“
Zusätzlich zu der abgeschlossenen Phase-II-Studie und den beiden in Kürze beginnenden Phase-III-Studien mit CTEPH- und PAH-Patienten laufen derzeit noch weitere Phase-II-Studien zu Riociguat bei Patienten mit anderen Formen der pulmonalen Hypertonie (PH), beispielsweise PH bei chronisch-obstruktiver Lungenerkrankung (PH-COPD) oder PH bei interstitiellen Lungenerkrankungen (PH-ILD). Die ersten Ergebnisse aus diesen Untersuchungen werden für 2009 bzw. 2011 erwartet.
Über die Phase-II-Studie zu Riociguat
Die Phase-II-Studie ist eine offene, unkontrollierte, 12-wöchige Studie mit 75 Patienten mit CETPH und PAH. Ein typisches Symptom dieser Erkrankungen ist die stark eingeschränkte körperliche Leistungsfähigkeit. Die Belastbarkeit der Patienten wurde mit dem „6-Minuten-Gehtest“ gemessen – einem Standard, der bereits als Endpunkt in mehreren zulassungsrelevanten Untersuchungen eingesetzt wurde. Riociguat konnte demnach die mittlere Gehstrecke dabei sowohl für die Gesamtheit der Patienten als auch für die Untergruppen mit PAH bzw. CTEPH signifikant und klinisch relevant verlängern. Daneben verbesserte Riociguat signifikant sowohl die hämodynamischen Parameter für alle Patienten als auch das Stadium der Herzinsuffizienz nach dem Klassifikationssystem der New York Heart Association (NYHA) im Vergleich zu den Ausgangsdaten.
Über Riociguat
Riociguat gehört zu einer neuartigen Medikamentenklasse, den Stimulatoren der löslichen Guanylatcyclase (sGC), und wird derzeit als neuer Therapieansatz bei CTEPH, PAH und anderen Formen der PH untersucht.
Riociguat wirkt über denselben Signalweg wie die körpereigene gefässerweiternde Substanz Stickstoffmonoxid (NO). NO entspannt die Muskulatur der Gefässwände und entlastet Herz und Lunge, in dem es die Aktivität des Enzyms lösliche Guanylatcyclase (sGC) moduliert.
Riociguat stimuliert die sGC direkt und versetzt das Enzym in einen Zustand, in dem es für die Wirkungen des endogenen NO empfindlicher wird. Riociguat verminderte in Tiermodellen die Rechtsherzhypertrophie und das vaskuläre Remodeling, die mit dieser Erkrankung einhergehen.
Da Riociguat direkt auf die sGC wirkt, weist dieses Medikament nicht die Nachteile NO-basierter Therapien auf. Ausserdem hat Riociguat das Potenzial, verschiedene Nachteile anderer Medikamente zu überwinden, die derzeit bei PH eingesetzt werden, wie beispielsweise Phosphodiesterase-5-Hemmer (PDE-5-Hemmer), Endothelinrezeptorantagonisten und Prostazyklinanaloga.
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